Сартаны список препаратов

Сартаны, антагонисты рецепторов ангиотензина II: что это такое, как работают препараты, список лучших представителей, противопоказания

Сартаны – класс гипотензивных препаратов, которые снижают чувствительность рецепторов стенки сосуда, сердца к гормону ангиотензину 2, стимулирующего их сокращение. Это одна из самых молодых групп лекарственных средств, понижающих давление. Была создана как альтернатива иАПФ, чей прием часто сопровождается осложнением – сухим кашлем.

Рассмотрим механизм действия сартанов, классификацию БРА, основные показания, противопоказания, побочные реакции, особенности лекарственных взаимодействий.

Фармакологическое действие

Одна из основных систем, регулирующих артериальное давление (АД), общий объем циркулирующий крови, называется ренин-ангиотензин-альдостероновой (РААС). Это сложная цепочка реакций, взаимодействий гормонов печени, почек, надпочечников, которая регулирует тонус сосудистой стенки, количество выделяемой воды. Под воздействием ангиотензина-2 происходит сокращение артерий, что приводит к сужению их просвета, повышению АД.

Сартаны при артериальной гипертензии (АГ) помогают клеткам противостоять действию гормона. Они блокируют чувствительные к ангиотензину-2 рецепторы и миоциты сосудов начинают игнорировать его присутствие.

Кроме гипотензивного влияния, БРА имеют ряд АД-независимых эффектов, это объясняет необходимость использования препаратов для лечения заболеваний сердца, почек.

Органопротективные, обменные свойства группы сартанов (5)

Эффект Результат
Кардио-, сосудопротективный
  • уменьшение нагрузки на миокард;
  • торможение, устранение гипертрофии левого желудочка;
  • предупреждение развития фибрилляции предсердий;
  • улучшение работы сердца при хронической недостаточности органа.
Нейропротективный
  • снижение вероятности развития инсульта;
  • улучшение когнитивных функций у больных артериальной гипертонией.
Нефропротективный
  • уменьшение отеков;
  • повышение уровня калия;
  • устранение выделения белка с мочой (протеинурия);
  • замедление прогрессирования почечной недостаточности.
Обменный
  • повышение чувствительно тканей к инсулину;
  • снижение уровня сахара крови;
  • торможение развития атеросклероза;
  • уменьшение риска возникновения сахарного диабета у больных АГ;
  • понижение концентрации триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, повышение содержания ЛПВП.

Классификация препаратов

Группа сартанов представлена 4 подгруппами, различного химического строения.

Название Представители
Бифениловые производные тетразола Лозартан, Ирбесартан, Кандесартан
Небифениловые производные тетразола Телмисартан
Небифениловые нететразолы Эпросартан
Негетероциклические молекулы Валсартан

Список сартанов последнего поколения, названия препаратов

Существуют два поколения БРА. Представители первого это валсартан, кандесартан, лозартан, олмесартан, эпросартан, ирбесартан. Все они блокируют только один тип рецепторов (АТ-1). Сартаны второго поколения имеют два механизма действия: ингибируют рецепторы ангиотензина, активатора пролиферации пероксисом у-типа (PPAR-y). Последний регулирует:

  • дифференциацию клеток;
  • обмен липидов, углеводов;
  • чувствительность жировой ткани к инсулину;
  • окисление жирных кислот.

Единственный представитель второго поколения БРА, зарегистрированный в России, – телмисартан (Микардис). Кроме типичных для группы свойств он гораздо эффективнее:

  • препятствует развитию атеросклероза;
  • снижает плазменную концентрацию триглицеридов, глюкозы;
  • нормализует гормональную активность поджелудочной железы;
  • улучшает метаболические показатели у больных сахарным диабетом;
  • обладает противовоспалительным эффектом;
  • сглаживает некоторые негативные реакции от приема тиазидных диуретиков.

Однако по силе влияния на артериальное давление сартаны между собой различаются мало. Максимальная разница показателей по систолическому, диастолическому АД составляет 2 мм рт. ст. Этим объясняется широкое применение препаратов первого поколения, включая лозартан, который синтезировали первым.

Список наиболее эффективных сартанов первого поколения

Действующее вещество Торговое название
Валсартан
  • Валз;
  • Валсафорс;
  • Вальсакор;
  • Диован;
  • Нортиван;
  • Тарег.
Лозартан
  • Блоктран;
  • Вазотенз;
  • Зисакар;
  • Карзартан;
  • Лозап;
  • Лориста;
  • Реникард.
Ирбесартан
  • Апровель;
  • Ибертан;
  • Фирмаста.
Кандесартан
  • Ангиаканд;
  • Атаканд;
  • Гипосарт;
  • Кандекор;
  • Ксартен;
  • Ордисс.
Олмесартан Кардосал

Показания к назначению

Чаще всего сартаны назначаются как гипотензивное средство больным артериальной гипертонией. Комбинация БРА с другими препаратами эффективна также при:

  • хронической сердечной недостаточности;
  • нефропатии;
  • микроальбуминурии;
  • утолщении стенки левого желудочка;
  • сахарном диабете;
  • метаболическом синдроме;
  • атеросклерозе;
  • фибрилляции предсердий;
  • инфаркте миокарда (только валсартан).

Применение сартанов при артериальной гипертензии

БРА относятся к гипотензивным средствам первой линии: их рекомендуют назначать ранее других таблеток для снижения давления. Первоочередные кандидаты – больные, у которых артериальная гипертензия сопровождается:

  • гипертрофией левого желудочка или нарушением его работы;
  • хронической сердечной недостаточностью;
  • выделением альбуминов с мочой (альбуминурия);
  • сахарным диабетом;
  • нарушением работы почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
  • постинфарктным кардиосклерозом;
  • хронической почечной недостаточностью (при непереносимости ингибиторов АПФ);
  • как альтернатива иАПФ, если на фоне их приема развивается кашель.

Все сартаны можно назначать отдельным курсом, комбинировать с другими гипотензивными средствами. Монотерапия менее эффективна (56-70% успеха), чем комплексное лечение (80-85% успеха). Результат от приема препарата нельзя оценить сразу. Пик результативности приходится на 4-8 неделю терапии.

Инфаркт миокарда

Единственный препарат группы сартанов, который рекомендован пациентам после перенесенного инфаркта миокарда – валсартан. Достоверно известно, что он снижает смертность от сердечного приступа на 25%. Особенность лекарства – высокая специфичность к рецепторам АТ1, превышающая аналогичный показатель лозартана в 20 раз (3).

Прием валсартана большинству пациентов рекомендован с 3-10 дня, когда исчезнет угроза резкого падения АД. Ранняя терапия показана больным со значительной площадью некроза, а также при повторном инфаркте миокарда.

Основные преимущества группы

Главные достоинства сартанов:

  • минимум противопоказаний;
  • медленно выводятся из организма: достаточно принимать 1 раз/сутки;
  • очень низкая вероятность развития побочных эффектов;
  • подходят диабетикам, пожилым людям, пациентам с заболеванием почек;
  • не вызывают кашля;
  • увеличивают продолжительность жизни больных сердечно-сосудистыми заболеваниями;
  • снижают риск развития инсульта;
  • в отличие от иАПФ не увеличивают риск рака легких.

Потенциальные побочные эффекты

Вероятность развития негативных реакций после приема сартанов очень мала. По данным некоторым исследований она сопоставима с таковой при употреблении плацебо. Наиболее частое осложнение – головокружение, связано со снижением давления. Чтобы уменьшить дискомфорт врачи рекомендуют принимать таблетки на ночь.

Противопоказания

Сартаны категорически запрещено назначать:

  • при гиперчувствительности к компонентам препарата или действующему веществу;
  • во время беременности, лактации.

Из-за доказанного негативного воздействия на плод БРА не рекомендуют принимать женщинам детородного возраста, которые ненадежно предохраняются. При выявлении незапланированного зачатия, прием препарата прекращают.

Также сартаны с осторожностью назначаются:

  • детям;
  • пациентам со снижением общего объема циркулирующей крови;
  • двусторонним стенозом почечных артерий или сужением артерии единственной почки;
  • выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
  • циррозом печени;
  • обструкцией желчных путей;
  • одновременно с лекарствами, задерживающими калий.

Возможные лекарственные взаимодействия

Все сартаны хорошо совместимы с другими видами лекарств. Их можно принимать совместно со всеми известными препаратами для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, сахарного диабета. Они усиливают гипотензивный эффект иных типов препаратов, понижающих давление, что нужно учитывать, подбирая дозу.

Необходим дополнительный контроль лабораторных показателей крови при комбинированном применении сартанов и следующих лекарственных средств:

  • нестероидных противовоспалительных препаратов (ибупрофен, нимесулид);
  • калийсберегающих диуретиков;
  • гепарина;
  • препаратов калия.

Вызывают ли сартаны рак?

В 2010 году были опубликованы результаты масштабного анализа нескольких клинических исследований. Его авторы выявили закономерность между приемом БРА и риском развития рака. Для проверки выводов ученых американское Управление по контролю за пищевыми продуктами, а также несколько независимых исследователей, провели собственный анализ, который не выявил взаимосвязи между применением сартанов, повышением вероятности возникновения раковых опухолей. Наоборот, применение БРА снижало шансы появления новообразований прямой кишки.

Вопрос наличия взаимосвязи ингибиторов рецептора ангиотензина и онкологии до сих пор не закрыт. Однако не стоит бояться гипотензивных лекарств. Даже если теория подтвердится не в их пользу, этот риск крайне мал, а польза – ощутима. Для предупреждения развития рака гораздо эффективнее будет бороться с другими факторами риска, а не отказываться от приема препаратов, продлевающих жизнь.

Сартаны или ингибиторы АПФ: что лучше?

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) по механизму действия очень сходы с блокаторами рецепторов ангиотензина 2. Они блокируют саму реакцию превращения ангиотензина І в ангиотензин ІІ.

Позже выяснилось, что этот путь образования гормона не единственно возможный. По предварительной оценке применение сартанов должно было решить эту проблему. Ведь они инактивируют чувствительность рецепторов ангиотензина любого происхождения. Это позволило бы усилить гипотензивный эффект. Однако на практике данное предположение не оправдалось: в организме нашелся другой тип рецепторов, не поддающихся влиянию БРА.

Обе группы препаратов снижают давление приблизительно одинаково. Назначение блокаторов рецепторов вместо иАПФ имеет смысл, прежде всего пациентам, у которых на фоне приема последних развивается сухой кашель – изматывающий, распространенный побочный эффект. В других случаях они – препараты выбора.

Кроме гипотензивного действия, иАПФ, сартаны обладают рядом дополнительных свойств, которые позитивно сказываются на динамике течении заболеваний сердечно-сосудистой системы, связанных с ней нарушений. Однако результат работы ингибиторов изучен лучше, хотя при некоторых заболеваниях назначение блокаторов рецепторов ангиотензина более оправдано.

Сартаны и риск инфаркта миокарда

В 2000-х годах было опубликовано несколько исследований, которые демонстрировали взаимосвязь между приемом БРА и незначительным повышением риска сердечного приступа. Более детальное изучение этого вопроса не подтвердило, не опровергло их выводы, поскольку результаты были противоречивыми.

Однако даже самые ярые скептики вынуждены признать: при самых пессимистических прогнозах этот риск очень мал. Гораздо опаснее неконтролируемое повышенное артериальное давление, нездоровый образ жизни, питания, курение.

Источник: sosudy.info

Сартаны: список препаратов

Сартаны, или блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА), появились в результате углубленного изучения патогенеза болезней сердечно-сосудистой системы. Это перспективная группа лекарственных средств, уже занимающая прочные позиции в кардиологии. О том, что это за препараты, мы и поговорим в данной статье.

Механизм действия

При снижении артериального давления и недостатке кислорода (гипоксии) в почках образуется особое вещество – ренин. Под его влиянием неактивный ангиотензиноген превращается в ангиотензин I. Последний, под действием ангиотензинпревращающего фермента, трансформируется в ангиотензин II. Такая широко применяемая группа лекарств, как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, действует именно на эту реакцию.

Ангиотензин II обладает высокой активностью. Связываясь с рецепторами, он вызывает быстрое и стойкое повышение артериального давления. Очевидно, что рецепторы к ангиотензину II – отличная мишень для терапевтического воздействия. БРА, или сартаны, действуют именно на указанные рецепторы, предотвращая гипертонию.

Ангиотензин I превращается в ангиотензин II не только под действием ангиотензинпревращающего фермента, но и в результате действия других ферментов – химаз. Поэтому ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента не могут полностью блокировать сужение сосудов. БРА в этом отношении являются более эффективными препаратами.

Классификация

По химическому строению различают четыре группы сартанов:

  • лозартан, ирбесартан и кандесартан относятся к бифениловым производным тетразола;
  • телмисартан – небифениловое производное тетразола;
  • эпросартан – небифениловый нететразол;
  • валсартан – нециклическое соединение.

Применять сартаны стали лишь в 90-х годах ХХ века. Сейчас существует довольно много торговых наименований основных препаратов. Вот их неполный перечень:

  • лозартан: блоктран, вазотенз, зисакар, карзартан, козаар, лозап, лозарел, лозартан, лориста, лосакор, лотор, презартан, реникард;
  • эпросартан: теветен;
  • валсартан: валаар, валз, валсафорс, вальсакор, диован, нортиван, тантордио, тарег;
  • ирбесартан: апровель, ибертан, ирсар, фирмаста;
  • кандесартан: ангиаканд, атаканд, гипосарт, кандекор, кандесар, ордисс;
  • телмисартан: микардис, прайтор;
  • олмесартан: кардосал, олиместра;
  • азилсартан: эдарби.
Читать еще:  Пульс человека: норма по возрасту в таблице для взрослых

Также выпускаются готовые комбинации сартанов с диуретиками и антагонистами кальция, а также с антагонистом секреции ренина алискиреном.

Показания к применению

  1. Гипертоническая болезнь. Артериальная гипертензия является одним из основных показаний к применению БРА. Главное преимущество этой группы заключается в хорошей переносимости. Они редко вызывают неконтролируемую гипотензию и коллаптоидные реакции. Эти препараты не меняют обмен веществ, не ухудшают бронхиальную проходимость, не вызывают эректильную дисфункцию и не обладают аритмогенным эффектом, что выгодно отличает их от бета-блокаторов. В сравнении с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента сартаны значительно реже вызывают сухой кашель, повышение концентрации калия в крови и ангионевротический отек. Максимальный эффект БРА развивается через 2 – 4 недели от начала приема и отличается стойкостью. К ним значительно реже наблюдается толерантность (устойчивость).
  2. Сердечная недостаточность. Одним из механизмов прогрессирования сердечной недостаточности является активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. В начале болезни это служит компенсаторной реакцией, улучшающей деятельность сердца. В последующем возникает ремоделирование миокарда, приводящее к его дисфункции.
    БРА избирательно подавляют активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, чем и объясняется их применение при сердечной недостаточности. Особенно хорошие перспективы в этом отношении имеются у сочетания сартанов с бета-блокаторами и антагонистами альдостерона.
  3. Нефропатия. Поражение почек (нефропатия) является серьезным осложнением артериальной гипертензии и сахарного диабета. Уменьшение выделения белка с мочой достоверно улучшает прогноз этих состояний, так как свидетельствует о замедлении прогрессирования почечной недостаточности. Считается, что БРА защищают почки и уменьшают выделение белка с мочой (протеинурию). Однако полностью доказать это можно лишь после получения результатов многоцентровых рандомизированных исследований, которые будут проводиться в ближайшее время.

Дополнительные клинические эффекты

  1. Защита клеток нервной системы. БРА защищают мозг у больных с артериальной гипертензией. При этом снижается риск развития инсультов у таких больных. Этот эффект связан с гипотензивным влиянием сартанов. Однако они оказывают и прямое действие на рецепторы в мозговых сосудах. Поэтому есть данные об их пользе у людей с нормальным уровнем артериального давления, но высоким риском сосудистых катастроф в мозге.
  2. Антиаритмический эффект. У многих пациентов сартаны уменьшают риск первого и последующих пароксизмов фибрилляции предсердий.
  3. Метаболические эффекты. У больных, постоянно принимающих БРА, снижается риск развития сахарного диабета 2 типа. Если же это заболевание уже имеется, то легче достигается его коррекция. Эффект основан на снижении инсулинорезистентности тканей под действием сартанов.

БРА улучшают показатели липидного обмена, снижая содержание общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов.

Эти средства снижают содержание в крови мочевой кислоты, что важно при одновременной длительной терапии диуретиками.

Доказан эффект некоторых сартанов при болезнях соединительной ткани, в частности, при синдроме Марфана. Их применение способствует укреплению стенки аорты у таких больных, предотвращает ее разрыв. Лозартан улучшает состояние мышечной ткани при миодистрофии Дюшенна.

Побочные эффекты и противопоказания

Сартаны хорошо переносятся. У них не отмечены какие-либо специфические побочные эффекты, как у других групп препаратов (например, кашель при использовании ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента).
БРА, как и любые лекарства, могут вызвать аллергическую реакцию.

Эти препараты иногда вызывают головную боль, головокружение, бессонницу. В редких случаях их применение сопровождается повышением температуры тела и развитием признаков инфекции дыхательных путей (кашель, боль в горле, насморк).

Они способны вызвать тошноту, рвоту или боль в животе, а также запор. Иногда появляются боли в суставах и мышцах после приема препаратов этой группы.

Встречаются и другие побочные эффекты (со стороны сердечно-сосудистой, мочеполовой системы, кожи), но их частота очень низка.

Сартаны противопоказаны в детском возрасте, во время беременности и лактации. С осторожностью их следует применять при болезнях печени, а также при стенозе почечных артерий и тяжелой почечной недостаточности.

Источник: doctor-cardiologist.ru

Лекарственные средства сартаны и препараты с ними

Лекарственные средства, которые блокируют рецепторы к ангиотензину 2, снижая давление крови, названы сартанами. Их отличает хорошая переносимость и эффективность при лечении гипертонической болезни. Эти препараты назначают при сопутствующем метаболическом синдроме, поражении почек, гипертрофии миокарда и недостаточности кровообращения.

Читайте в этой статье

Механизм действия

Низкое поступление кислорода в почки (гипотония, гипоксия) приводит к образованию фермента – ренина. С его помощью ангиотензиноген переходит в ангиотензин 1. Он также не является причиной сужения сосудов, а только после превращения в ангиотензин 2 провоцирует гипертонию.

Достаточно известные препараты для лечения высокого давления тормозят именно последнюю реакцию. Их часто назначают пациентам в виде Эналаприла, Капотена. Это так называемые ингибиторы АПФ.

Поэтому появление блокаторов рецепторов к такому активному сосудосуживающему веществу, как ангиотензин 2, помогает решить сразу несколько задач при лечении гипертензии.

Рекомендуем прочитать статью о препаратах для лечения гипертонии. Из нее вы узнаете об опасности высокого давления, препаратах для терапии, эффективности комбинированной помощи.

А здесь подробнее об артериальной гипертензии и сахарном диабете.

Влияние на сердце, почки

Особенностью медикаментов из группы сартанов является способность защищать внутренние органы. Они обладают кардио- и нефропротекторным эффектом, повышают чувствительность тканей к инсулину, что положительно отражается на пациентах с диабетом, а также понижают прогрессирование атеросклероза.

При приеме этих препаратов понижается риск возникновения аритмии, особенно фибрилляции предсердий, уменьшается степень гипертрофии миокарда. У пациентов реже возникают осложнения гипертонической болезни, сартаны смягчают проявления недостаточности кровообращения.

Нефропатия нередко осложняет гипертоническую болезнь и сахарный диабет. При этом организм теряет с мочой белок. Одним из клинических эффектов сартанов является замедление протеинурии с одновременным повышением скорости клубочковой фильтрации.

Классификация сартанов

Распределение препаратов внутри группы проводится по действующему веществу. Медикаменты могут быть на основе:

  • лозартана (Лориста, Лозап);
  • эпросартана (Теветен);
  • валсартана (Вальсакор, Диокор Соло);
  • ирбесартана (Апровель);
  • кандесартана (Касарк);
  • телмисартана (Микардис, Прайтор);
  • олмесартана (Олмесар).

Показания к применению

Основным заболеванием, при котором используют сартаны, является гипертоническая болезнь. Но кроме этого есть и сопутствующие показания к назначению:

  • заболевания почек у больных гипертензией и диабетом;
  • хроническая недостаточность кровообращения, особенно при наличии противопоказаний к ингибиторам АПФ (например, кашель);
  • нарушения кровотока в мозговых сосудах (транзиторные атаки) при гипертонии и гипертрофии миокарда;
  • острый период инфаркта с дисфункцией левого желудочка.

Смотрите на видео о назначении сартанов при гипертонии и их действии:

Дополнительные эффекты

Если провести сравнительный анализ между основными гипотензивными препаратами и сартанами, то можно обнаружить несомненные преимущества последних. К ним относятся:

  • хорошая переносимость, так как не влияют на обмен брадикинина. Это значит, что сухой кашель и ангионевротический отек не развиваются;
  • длительное и стабильное понижение артериального давления;
  • тормозят основные и дополнительные эффекты ангиотензина 2;
  • не повышают содержания мочевой кислоты, сахара и холестерина;
  • снижают смертность от инфаркта миокарда;
  • защищают клетки головного мозга, улучшают память и способность к умственной деятельности у пожилых людей;
  • улучшают потенцию;
  • укрепляют стенку аорты при аневризме у больных с синдромом Марфана;
  • улучшают углеводный и жировой обмен, могут быть использованы у пациентов с ожирением;
  • назначают при слабой эффективности ингибиторов АПФ или их непереносимости.

Противопоказания

Несмотря на относительную безопасность, назначение сартанов может быть проведено только врачом, они не рекомендуются при:

  • повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата;
  • нарушенной функции печени, циррозе и застое желчи;
  • недостаточности функции почек, требующей гемодиализа;
  • беременности и лактации.

Побочные явления при приеме

Препараты отличаются редкими побочными действиями в виде головокружения и тошноты, боли в животе. У пациентов с инфарктом миокарда отмечена гиперкалиемия и головная боль, возникает гипотония при вставании (ортостатическая), астения.

При обезвоживании или форсированном выведении жидкости у больных, принимающих сартаны, может значительно упасть давление крови. Поэтому в таких случаях до начала лечения нужно восстановить объем циркулирующей крови и концентрацию натрия.

Комбинированные с диуретиками

При совместном применении с мочегонными средствами их сила возрастает, а сартаны понижают потерю калия, вызванную тиазидными диуретиками. Самой частой является комбинация с 12,5 мг гидрохлортиазида.

Препаратами такого состава являются:

  • Лориста,
  • Гизаар форте,
  • Вазар Н,
  • Касарк Н,
  • Микардис плюс.

Кроме этого, сартаны могут хорошо сочетаться с блокаторами кальциевых каналов. Имеются также и препараты тройного действия. Например, содержит валсартан, гидрохлортиазид и амлодипин.

Эксфорж Н — препарат тройного действия

Препараты последнего поколения

По мере совершенствования химической структуры медикаментов, было предложено их разделить на два поколения. Ко второму отнесен пока только телмисартан (Хипотел, Микардис).

Интересной особенностью является его химическая структура. Препарат был получен на основе первого сартана (лозартана), а получившаяся молекула похожа по строению на препараты, используемые для лечения сахарного диабета 2 типа. Он по активности значительно превосходит своего предшественника, а также обладает ощутимым влиянием на основные факторы риска прогрессирования атеросклероза, сахарного диабета и гипертонии:

  • понижает сахар крови,
  • увеличивает реакцию тканей на инсулин,
  • понижает содержание холестерина и триглицеридов.

В отличие от лозартана, телмисартан не нуждается в превращении в активное соединение, что позволяет его назначить при заболеваниях печени. Он обладает наибольшей способностью проникать в ткани, его длительность действия имеет максимальное значение среди всех сартанов. Однократного приема достаточно для надежного контроля артериального давления, он предотвращает опасный его подъем по утрам.

Поэтому понижается риск развития инсульта и инфаркта у пациентов, принимающих Хипотел или Микардис.

Среди всех блокаторов рецепторов ангиотензина этот препарат меньше всего выводится почками – не более 1%. Поэтому их заболевания не влияют на фармакокинетические свойства, что дает возможность использовать телмисартан при гемодиализе.

Могут ли спровоцировать рак

Частота сочетания артериальной гипертензии и онкологических заболеваний еще не до конца получила свое объяснение. Но так как большинство пациентов принимают определенные препараты для понижения артериального давления, то их влияние на онкогенез является предметом многочисленных исследований. Не остались в стороне и сартаны.

Позже другие ученые полностью опровергли эту гипотезу, но тем не менее опасения остались. Это связывают с увеличением активности ренина. В норме он соединяется с соответствующими рецепторами, которые необходимы для созревания стволовых клеток.

Читать еще:  Высокий пульс: что делать для его снижения в домашних условиях?

При вмешательстве в этот процесс вероятность опухолей возрастает. Но пока такое нарушение было зафиксировано только у одного подвида лягушек. А результаты наблюдения за пациентами, принимавшими сартаны, выявили снижение смертности от опухолевых болезней.

Рекомендуем прочитать статью о лечении почечной гипертонии. Из нее вы узнаете о диагностике патологии и ее опасности, лечебной тактике и возможных осложнениях.

А здесь подробнее об адреноблокаторах при гипертонии.

Сартаны блокируют рецепторы ангиотензину 2. Он является одним из самых активных сосудосуживающих веществ. При приеме препаратов расширяются сосуды и давление крови снижается. Назначают эти средства при гипертонии, а особенно если она сочетается с повышенным весом, диабетом или устойчивостью к инсулину, нарушенным обменом жиров, подагрой.

К достоинствам этих медикаментов относится защитное действие на миокард, головной мозг, почки и обменные процессы в организме. Большинство пациентов не испытывают никаких побочных действий при приеме в назначенном количестве.

Считается одним из самых современных Валсартан от давления. Антигипертензивное средство может быть в форме таблеток и капсул. Лекарство помогает даже тем пациентам, у которых появляется кашель после обычных препаратов от давления.

Современные, новейшие и самые лучшие препараты для лечения гипертонии позволяют контролировать свое состояние с наименьшими последствиями. Какие препараты выбора назначают врачи?

Препарат Лозап от давления помогает во многих случаях. Однако принимать таблетки нельзя при наличии определенных заболеваний. Когда стоит выбрать Лозап, а когда Лозап плюс?

Необходимость лечения почечной гипертонии обусловлена симптомами, которые серьезно ухудшают качество жизни. Таблетки и препараты, а также народные лекарства помогут в лечении гипертонии при стенозе почечных артерий, при почечной недостаточности.

При лечении гипертонии в некоторые препараты входит вещество эпросартан, применение которого помогает нормализовать давление. Влияние взято за основу в таком лекарственном средстве, как Теветен. Есть аналоги со схожим действием.

Для снижения давления крови при определенных патологиях назначают препараты, в состав которых входят ингибиторы ренина. Прямой ингибитор ангиотензивной системы как монокомпонент представлен в препарате Расилез.

Если установлен диагноз «стенокардия напряжения», лечение в первую очередь направят на первопричину развития проблемы, например, ибс. Медикаментозное лечение стабильной стенокардии проходит в больнице.

Назначают при гипертонии, сердечной недостаточности Вазар, применение которого начинают под строгим контролем врача. Дозировка в 80, 160 мг подбирается индивидуально. Описание таблеток, их аналогов есть в нашей статье.

Назначают от давления, а также при гипертрофии простаты Теразозин, применение которого начинается с 1 таблетки. Инструкция к лекарству рекомендует замерять давление после приема Теразозина Тева. Есть аналоги препарата.

Источник: cardiobook.ru

Сартаны последнего поколения: список лучших препаратов

Гипертоническая болезнь представляет собой тяжелую патологию, которая диагностируется практически у каждого третьего человека. Ежегодно от ее осложнений погибают тысячи пациентов. Обычно это случается из-за отсутствия эффективного лечения и игнорирования симптоматики. Страшные последствия, к которым приводит гипертензия, – кровоизлияние в ткани головного мозга, инфаркт, потеря зрения, инвалидность и летальный исход.

Чтобы предотвратить их, необходимо выполнять рекомендации лечащего врача и принимать целевые медикаменты. Чаще всего после обследования кардиолог назначает блокаторы рецепторов ангиотензина-2 (БРА), другое название – сартаны. Они являются эффективными гипотензивными средствами, подходят большинству пациентов, имеют минимальный список побочных реакций организма.

Особенности сартанов

Чтобы понять, как влияет эта фармакологическая группа на человека, необходимо разобраться в процессе, который приводит к повышению артериального давления (АД). В организме вырабатывается биохимическое вещество ангиотензин-1 – оно безопасно и не влияет на показатели АД. Позже, под действием особого ангиотензин-превращающего фермента, это соединение трансформируется в ангиотензин-2. Он обладает мощным сосудосуживающим эффектом.

Также в организме есть рецепторы, которые реагируют на активность ангиотензина-2. Именно они блокируются под влиянием сартанов. После приема таблетки происходит расслабление сосудов, улучшение кровообращения и понижение АД.

Показания к применению

Благодаря своей эффективности, сартаны пользуются большим спросом у гипертоников разных возрастов. Они оказывают выраженное органопротекторное действие, что также востребовано в терапии других заболеваний сердечнососудистой системы.

Когда назначаются сартаны:

  • Артериальная гипертензия. Прямым показанием к применению БАР является регулярное повышение давления. В процессе лечения улучшается структура сосудистой стенки, ее эластичность и устойчивость к сильному АД;
  • Сердечная недостаточность. Сартаны имеют высокую ценность в лечении этого заболевания, благодаря частичному угнетению ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Это свойство используется для улучшения состояния миокарда на начальных стадиях. Также они уменьшают потребность сердца в получении дополнительного кислорода;

  • Нефропатия. Это осложнение часто наблюдается у гипертоников с сахарным диабетом, оно появляется из-за повышенных нагрузок на мочевыделительную систему. БРА защищают клетки почек от воздействия высокого артериального давления, предотвращают развитие протеинурии (большое количество белка в моче) и недостаточности парных органов.

Преимущества

Многие блокаторы рецепторов ангиотензина-2 относятся к новому поколению антигипертонических лекарств. Их польза для людей, страдающих нестабильным АД, намного выше, чем у медикаментов других категорий.

Плюсы приема сартанов:

  • отсутствует механизм влияния на сердечный ритм;
  • не ухудшают работу бронхо-легочной системы (не провоцируют сухой кашель, как другие группы гипотензивных препаратов);
  • не вызывают нарушения эректильной функции у мужчин;
  • не влияют на обмен веществ в организме;
  • отсутствует «синдром отмены» или привыкание;
  • уменьшают количество вредного холестерина в крови;
  • укрепляют стенки аорты;
  • защищают клетки головного мозга от гипоксии;
  • переносятся большинством пациентов хорошо.

Классификация

Сартаны делятся на несколько групп в зависимости от состава:

  • производные тетразола (небифениловые и бефиниловые);
  • нецикличные;
  • нететразоловые производные (небифениловые).

Врач подбирает препарат по результатам обследования пациента. Еще во внимание принимается наличие сопутствующих патологий, нарушений сердечнососудистой системы.

Список препаратов, применяемых при артериальной гипертензии

Наименования сартанов нового поколения:

  • Телмисартан. Назначается не только для лечения, но и для профилактики развития сердечной недостаточности у гипертоников. Принимать нужно по одной таблетке в день, желательно утром. Действие препарата сохраняется на протяжении суток. Это делает его прием максимально безопасным для желудка и печени. Во время употребления лекарства у больного отмечается уменьшение гипертрофии мышечной ткани сердца, падает концентрация триглицеридов в крови. Разрешается принимать людям старше 65-70 лет, при печеночной недостаточности. Часто используется совместно с диуретиками тиазидной группы для усиления терапевтического действия. Помогает предотвратить осложнения гипертонии, опасные для здоровья и жизни пациента;
  • Валсартан. Относится к группе нециклических сартанов. Быстро понижает артериальное давление. Максимальный эффект наблюдается через 1-2 часа после выпитой таблетки. Часто используется кардиологами в качестве дополнительного лекарственного средства в терапии инфаркта. Употребление именно этого препарата повышает процент выживаемости среди пациентов в постинфарктном состоянии на 30%. В данный момент производится под разными торговыми названиями в зависимости от фармацевтического предприятия – Вальсакор, Вальз, Нортиван;
  • Микардис. Относится к группе сартанов последнего поколения, поэтому имеет меньше побочных явлений. Действовать начинает уже спустя полчаса, а период полувыведения составляет около 20 часов. Принимается один раз в сутки. В отличие от других лекарственных препаратов, которые выводятся через моче-выделительную систему, Микардис выходит с желчью и калом. Поэтому его применение более востребовано у пациентов с артериальной гипертензией, осложненной почечной недостаточностью. Еще одно существенное преимущество этого лекарства – его биодоступность, которая составляет 40-50%, в отличие от 20-30% у других блокаторов рецепторов ангиотензина-2. Пока на фармакологическом рынке у него один аналог с такими же характеристиками – Телмисартан. Противопоказания к приему лекарства: беременность, нарушения работы желчевыводящих путей. Цена оригинального препарата колеблется от 350 рублей за упаковку;

  • Лозартан. Также производится под названиями Лориста, Вазотенз, Лозап. Максимальное действие активного компонента наблюдается через 2 часа после приема таблетки, сохраняется на 15-24 часа. Этот препарат относится к пролекарствам. В сравнении с обычными гипотониками, Лозартан проявляет лечебный эффект только после попадания непосредственно в печень. Если у пациента имеются проблемы или патологии этого органа, то происходит замедление активности его свойств, продление периода полувыведения. Таким больным рекомендуется пить сартаны других групп;
  • Теветен Плюс. Комбинированное гипотензивное средство, в состав которого входит гидрохлортиазид. Применяется при повышенной резистентности организма к препаратам, понижающим артериальное давление. Помогает быстро снять симптомы гипертонии, облегчить нагрузку на сердечную мышцу, предотвратить кровоизлияние в головной мозг.

Сравнительная характеристика побочных явлений сартанов последнего поколения

Блокаторы рецепторов ангиотензина-2 редко вызывают нежелательные последствия. Чаще это происходит при несоблюдении дозы препарата, самовольного увеличения продолжительности лечения или частоты приема лекарств, назначенных врачом.

Общий перечень побочных явлений популярных сартанов (Эпосартан, Лозартан, Телмисартан, Валсартан и другие):

  • нарушение пищеварения;
  • головная боль;
  • замедленное сердцебиение;
  • резкое падение АД;
  • ринит;
  • анемия;
  • гиперкалиемия;
  • нарушение работы почек;
  • бессонница;
  • рост концентрации мочевой кислоты;
  • тромбоцитопения.

Как связано развитие рака с приемом БРА

Существует мнение, что сартаны вызывают рак. Это было выявлено при проведении испытаний на лабораторных лягушках. При введении им блокаторов рецепторов ангиотензина-2 незначительно увеличилась численность злокачественных новообразований. Но это наблюдение касалось только одного подвида земноводных, у остальных было все в пределах нормы.

До сих пор российские и мировые ученые проводят исследования природы возникновения онкологических заболеваний. Большинство научных сотрудников склоняются к теории, что блокировка рецепторов ангиотензина предотвращает его способность вызывать рост новообразований злокачественного характера. Эта особенность сартанов используется для лечения гипертоников во время проведения химиотерапии. Действующие вещества БРА помогают легче проникать химии в опухоль через расслабленные сосуды.

Диагноз «гипертония» мне поставили давно. Врач выписывал Нифедипин, от которого у меня через пару месяцев приема начался сильный кашель. Терпел какое-то время, потом пришлось идти снова в больницу. На этот раз назначили Лозап. Он мне понравился больше. Никаких побочных эффектов не заметил. Давление всегда в норме.

После того, как начало скакать давление на работе, пришлось обследоваться. Выявили первичную артериальную гипертензию. Врач успокоил, что стадия начальная. Поэтому не нужно будет принимать горсти таблеток. Посоветовал пропить курс Микардиса. Лекарство недорогое и эффективное. Пила по одной таблетке, целый день чувствовала себя отлично. Через месяц давление стабилизировалось.

Источник: mznanie.ru

Сартаны при артериальной гипертензии: действие, применение, перечень препаратов, показания и противопоказания

Сартаны — большая группа лекарственных средств, которые относят к БРА (блокаторам рецепторов к ангиотензину-2). В 90-е годы прошлого столетия произошёл серьёзный прорыв в сфере фармакологии. Учёным удалось создать «мягкие» и эффективные таблетки, которые сразу заняли ведущую позицию в лечении гипертонической болезни и сердечных патологий.

Читать еще:  Имбирь повышает или понижает давление - как влияет на артериальное давление

Понятие сартанов

Сартаны (или БРА) блокируют рецепторы ангиотензина. Это одно из активных и потенциально опасных соединений в организме человека. Внутри нас есть несколько сложнейших систем. Одна из них — РААС (комплекс соединений, состоящий из ренина, ангиотензина и альдостерона). При высокой активности РААС у человека возникает ряд патологических состояний, сопровождающихся:

  • сужением центральных и периферических кровеносных сосудов;
  • высоким сопротивлением всего кровяного русла;
  • высоким давлением в артериях.

Стабильно высокое давление способствует расширению сердечной мышцы, так как сердце постоянно пребывает в состоянии повышенной нагрузки. Оно с трудом проталкивает кровь по суженным сосудам, в результате чего миокард расширяется, а его стенки становятся тоньше. Тяжёлые случаи гипертонической болезни сопровождаются патологиями почек и необратимыми атеросклеротическими изменениями мозговых сосудов.

Сартаны, назначаемые врачом при артериальной гипертензии, «берут под контроль» не только АД, но и предотвращают развитие тяжёлых заболеваний, к которым приводит гипертония.

Как они действуют

Развитие любой болезни — это цепочка, состоящая из нескольких звеньев. В патологической анатомии это понятие получило название «звеньев патогенеза». Действие конкретного препарата должно быть направлено на блокировку или разрыв того или иного звена. Стабильно повышенное давление — результат высокого артериального тонуса. Тонус артериального русла находится под контролем системы РААС.

Что происходит при гипертонической болезни? Фермент, преобразующий ангиотензины, провоцирует появление ангиотензина -2. Это вещество оказывает негативное воздействие на рецепторы стенок кровеносных сосудов, в результате чего они напрягаются и возникает высокое давление.

На РААС оказывают действие два вида лекарственных средств:

  • ИАПФ (таблетки, подавляющие фермент, который преобразует ангиотензины). Это энап, каптоприл, лизиноприл;
  • сартаны (вальсакор, телмисартан, валз).

Воздействуя на интенсивность работы РААС, сартаны блокируют рецепторы ангиотензина-2 и снижают напряжение внутри сосудов. В результате такого механизма действия давление нормализуется, а сердечная мышца перестаёт испытывать нагрузки, опасные для жизни человека.

Кроме основного действия, сартаны защищают другие органы, подвергающиеся опасности в результате высокого АД:

  • глазной сетчатки;
  • сосудистых стенок;
  • миокард;
  • почки;
  • мозг.

Благодаря действию сартанов человек не умрёт от инсульта или инфаркта, будучи «молодым гипертоником». Известно, что в последнее время гипертоническая болезнь всё чаще встречается у молодых людей. В этом случае использование сатанов является лучшим выходом. По сравнению со средствами «старшего поколения» (например, с клофелином или адельфаном) они не вызывают неприятных симптомов и их можно принимать регулярно.

Классификация и лучшие препараты

Химическое строение сартанов различно, поэтому в фармакологии выделяют четыре разновидности этих препаратов:

  • производные тетразола на основе бифенила;
  • производные тетразола без бифенила в составе;
  • нететразолы;
  • нециклические соединения.

К производным тетразола на бифениловой основе относят ирбесартан, лозартан и кандесартан. Производное тетразола без бифенила — это телмисартан. Среди нециклических соединений в классификации выделяют валсартан и его производные.

В результате развития фармакологической промышленности существует много разных БРА. Если приводить их полный список, в нём можно запутаться. В фармакологии есть понятие «действующее вещество». Оно играет ключевую роль в воздействии препарата и звучит одинаково на всех языках — например, Валсартан. Коммерческое название (торговое наименование) таблеток может иметь существенное отличие по звучанию и зависит от бренда страны-производителя, выпускающей лекарственный препарат.

Перечень основных лекарств, которые чаще всего можно увидеть на аптечных прилавках, выглядит примерно так:

  • лозартан ( Вазотенз, Презартан, Лозап, Лозарел);
  • ирбесартан (Ирсар, Апровель);
  • телмисартан ( Прайтор, Микардис);
  • азилсартан (Эдарби);
  • валсартан (Валз, Диован, Вальсакор).

Большая часть названных препаратов относится в «первому поколению». Если говорить о сартанах «второго поколения», их сравнительная характеристика с первыми таблетками имеет значительные преимущества. Лидером среди новых средств является телмисартан. В России он известен под торговым названием Микардис.

Преимущества сартанов перед другими средствами

Поскольку эти лекарства проявили себя лучше и эффективнее старых средств «от давления», в фармакологии они были выделены в отдельную группу. Раньше «лидерами» при лечении гипертонии считались ИАПФ, но именно сартаны стали их хорошими заменителями. Их преимущества таковы:

  • помогают при нарушениях сердечного метаболизма;
  • минимизируют риск развития инсультов, инфарктов;
  • препятствуют атеросклеротическим изменениям в сосудах;
  • предотвращают фибрилляцию предсердий;
  • их хорошо переносят как молодые, так и пожилые пациенты;

Многие гипотензивные средства вызывают сухой кашель. Это происходит по причине того, что в организме постепенно накапливается вещество брадикинин. Оно содержится в препаратах «старшего поколения» и раздражает кашлевые рецепторы. У сартанов этого неприятного побочного действия нет.

При каких заболеваниях их назначают

Прежде всего, их назначают при гипертонии в любой её стадии. При регулярном приёме сартанов пациентам не угрожают внезапные резкие падения давления и коллаптоидные реакции. В отличие от «тяжёлых» бета-адреноблокаторов, эти лекарства не оказывают негативного влияния на обменные процессы в ораганизме и не способствуют развитию ангионевротических отёков. Их эффективность проявляется от 2 до 4 недель после начала регулярного приёма.

Помогают сартаны и пациентам с недостаточностью сердечной деятельности. Активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы в начале заболевания — это реакция компенсации, которая приводит к временному улучшению. Однако впоследствии развивается дисфункция сердечной мышцы. Поскольку сартаны эффективно подавляют избыточную активность РААС, врачи-кардиологи назначают их больным для постоянного приёма.

Тяжёлая форма гипертонии часто провоцирует нефропатию — серьёзное заболевание почек. Это приводит к хронической почечной недостаточности. Учёные предположили, что сартаны обеспечивают защиту почек. Было установлено, что белка в моче становится меньше, но для точного подтверждения этих данных необходимо провести ряд лабораторных исследований.

Сартаны появились на фармакологическом рынке недавно — в 90-х годах прошлого столетия. Однако они уже успели стать ведущими препаратами при лечении заболеваний сердца и сосудов.

Какими ещё эффектами они обладают

У БРА есть ещё ряд положительных эффектов:

  • они защищают мозг от кровоизлияний, возникающих в результате других патологий сосудов. Например, при опухолевых и травматических процессах сартаны действуют на мозговые рецепторы так, что риск разрыва сосудов уменьшается;
  • предотвращают развитие сахарного диабета либо уменьшают его проявление, если он уже есть у больного. Препараты уменьшают резистентность к инсулинотерапии, что при диабете очень важно;
  • улучшают жировой обмен в организме, снижают уровень «плохого» холестерина в крови.

Гипертоникам «со стажем» врачи назначают мочегонные средства — диуретики. Если лечение диуретиками проводится долго, в крови больного может накапливаться мочевая кислота. Сартаны способствуют снижению её содержания и мягкому выведению из организма. Даже при синдроме Морфана (тяжёлой патологии, сопровождающейся истончением стенок аорты) эти лекарства помогают сохранить сердце, предотвращая разрыв коронарных артерий. Есть ещё одно редкое заболевания — миодистрофия Дюшена. Таким пациентам, кроме основного лечения, врачи назначают лекарство Лозартан. Он улучшает состояние мышечной ткани и тормозит развитие дистрофических процессов.

Противопоказания и побочные действия

Как и другие лекарства, сартаны имеют показания и противопоказания к использованию. У большинства пациентов БРА не вызывают никаких побочных эффектов. У некоторых пациентов может возникнуть аллергия, головная боль или нарушение сна. В редких случаях наблюдают субфебрильную температуру и симптомы, похожие на ОРВИ: болевые ощущения в горле, ринит, кашель. При индивидуальной непереносимости могут появиться тошнота, рвота, кишечные проявления, боли в мышцах.

Противопоказания к применению БРА следующие:

  • любой триместр беременности;
  • кормление ребёнка грудью;
  • тяжёлые заболевания почек;
  • его нельзя давать детям.

Вероятно, со временем ситуация может измениться, но пока нет данных о том, насколько БРА безопасны для детей.

Сартаны и злокачественные новообразования

Есть мнение, что сартаны вызывают рак, однако, на практике это не подтверждается. Существует гипотеза о том, что при высокой активности ангиотензина-2 могут возникнуть злокачественные новообразования. Поскольку все сартаны блокируют ангиотензиновые рецепторы, это способствует профилактике раковых процессов, но никак не перерождению здоровых клеток. В лечении онкологии БРА используют для усиления действия других препаратов. Сартаны «распаковывают» сосуды опухолей, и противоопухолевые средства проникают внутрь образований, разрушая их. БРА способствуют профилактике нескольких видов злокачественных опухолей:

  • глиомы;
  • желудочных опухолей;
  • рака простаты и мочеполовой системы в целом;
  • рака поджелудочной железы;
  • злокачественных новообразований женской половой системы.

Читайте также

Инструкция по применению и приём с другими лекарствами

Употреблять БРА нужно только в соответствии с назначениями терапевта или кардиолога. Дозировку подбирает врач. Она зависит от индивидуальных особенностей организма пациента и степени тяжести заболевания. Любой сартан принимают один раз в сутки, а продолжительность его действия составляет от 24 до 48 часов. Через 1-1,5 месяца в начала приёма препарата больные чувствуют его стабильный эффект. Он выражается в нормализации показателей артериального давления и улучшении общего состояния. При гипертензии сосудов почек сартаны уменьшают проявления такой симптоматики, поэтому их обязательно включают в комплексное лечение.

Не рекомендуется приём сартанов со следующими препаратами:

  • с АПФ-ингибиторами. Они обладают таким же действием, как БРА, поэтому лучше выбрать одно лекарство из двух;
  • с эстрогенами, «нестероидами» и симпатомиметиками (эти средства снижают эффективность сартанов);
  • с варфарином (он тоже снижает эффективность БРА);
  • с препаратами на основе лития (есть риск интоксикации);
  • с лекарствами, содержащими калий (в крови может повыситься содержание калия).

Из-за совместного приёма сартанов с диуретиками давление может снизиться до критических цифр.

БРА последнего поколения

Препарат последнего поколения Микардис (действующее вещество телмисартан) считают одним из лучших среди сартанов. Средства первого поколения обладают способностью блокировки ангиотензиновых рецепторов, но на этом их функции ограничиваются. Телмисартан не только блокирует отдельные рецепторы ангиотензина-2, но и способствует блокировке всего рецепторного звена в целом. Благодаря двойному действию этот препарат полностью контролирует состояние сосудов, обеспечивая стабильные показатели артериального давления.

Телмисартан можно назначать при серьёзных заболеваниях печени: в этом лекарстве нет вещества, опасного для её клеток, в отличие от лозартана. Кроме этого, Микардис:

  • тормозит развитие атеросклеротических процессов;
  • регулирует показатели сахара в крови при диабете;
  • быстрее проникает в клетки, чем другие лекарства;
  • действует дольше, чем другие БРА;
  • не «перегружает» почки, поэтому может быть назначен даже при гемодиализе.

Сартаны — мягкие и эффективные препараты, которые могут быть назначены пациентам разных возрастов в качестве таблеток для постоянного приёма. При их употреблении нужно строго соблюдать назначения врача и внимательно читать инструкцию по применению, чтобы предотвратить возможные побочные действия.

Источник: krovinfo.com

Ссылка на основную публикацию